Científicos suizos pueden haber encontrado una sustancia que bloquea el dolor crónico, pero que parece no causar efectos secundarios no deseados de otros analgésicos.Los investigadores dirigidos por Hanns Zeilhofer en la Universidad de Zurich en Suiza encontraron este principio activo después de explorar el camino recorrido por el dolor a través de la espina dorsal hasta el cerebro.
"Normalmente, la médula espinal actúa como una especie de filtro, asegurándose de que no todas las señales dolorosas procedentes de la periferia del cuerpo, lleguen al cerebro," dijo Zeilhofer.
Guardianes Neurológicos
Los científicos pueden haber encontrado una sustancia que bloquea el dolor crónico, pero no parece causar los efectos secundarios indeseables de otros analgésicos.
Si estos guardianes neurológicos estuvieran totalmente ausentes, incluso el más ligero roce en la piel nos haría estremecer con molestias, explicó. "Estaríamos en constante dolor sin ellos."
Sin embargo, en pacientes con dolor crónico, esta función de filtro está dañado, lo que significa que la médula espinal es como un canal abierto para las señales de dolor, dijo.
La clave en el proceso de inhibición del dolor son dos neurotransmisores del sistema nervioso central. Uno de ellos es el ácido gamma-aminobutírico, también conocido como GABA, y el otro es la glicina.
"Pensamos que podríamos restaurar la función del filtro del dolor si farmacológicamente mejorásemos la acción del GABA o la glicina en la médula espinal", dijo Zeilhofer. Como no se han desarrollado compuestos que actúen sobre la glicina, que se centraron en actuar sobre el GABA.En los trabajos publicados en la revista británica Nature, los investigadores indujeron la inflamación en las patas de ratones y ratas, y luego midieron la fuerza necesaria para hacer que el animal retirase su pata, creando una medida aproximada de dolor.
Somnolencia y deterioro de la memoria
Primero se inyectó Valium en la médula espinal. Como era previsible, la droga aumentó la actividad del GABA, reduciendo significativamente las reacciones al dolor de los roedores.
Pero el problema con Valium como tratamiento para el dolor es que también causa somnolencia, deteriora la memoria y pierde rápidamente su eficacia, dijo Zeilhofer.
Todos estos efectos secundarios no deseados se producen en el cerebro, señaló, por lo que él y su equipo se preguntaron si no había otra sustancia química que actuara solamente sobre la médula espinal.
Fue entonces cuando se encontraron con la L-838, 417, un compuesto que suprime las señales de dolor sin causar sedación o perder su efectividad con el tiempo. "Durante un tratamiento de nueve días en ratas, se encontró que la morfina perdía por completo su efecto analgésico, mientras que el efecto analgésico de la L-838, 417 se mantenía al 100%", dijo Zeilhofer.
Agudo, no crónico
Aunque el fármaco disminuye el dolor crónico, no causa el entumecimiento que bloquea el dolor agudo - esa sensación fuerte que se produce en una quemadura o un corte, por ejemplo. El dolor agudo es un mecanismo vital para la supervivencia.
Zeilhofer espera que las compañías farmacéuticas trabajen sobre el L-839, 417 para que pueda ser aprobado para ensayos en seres humanos. "Estamos muy interesados en poner a prueba esos compuestos en modelos de dolor humano, en primer lugar con voluntarios sanos y en pacientes con algún dolor", dijo.
A nivel mundial, una de cada cinco personas padece de moderado a severo dolor crónico provocado por artritis reumatoide, nervio dañado por lesiones, diabetes y otras enfermedades, según la Organización Mundial de la Salud (OMS) y la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor.
Entre los que sufren dolor crónico, un tercio no puede valerse por si mismos y hasta dos tercios duermen mal, no son capaces de conducir un coche o tienen dificultades para mantener relaciones sexuales.
De acuerdo con estas mismas organizaciones, alrededor del 50 por ciento de los adultos que mueren en el hospital sufre dolor moderado a severo en el período inmediato antes de fallecer.
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